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4、勞拉替尼（Lorlatinib，PF06463922），

　　勞拉替尼應該算是第三代ALK抑制劑，可抑制克唑替尼耐藥的9種突變，具有較強的血腦屏障透過能力，入腦效果較強，特別適合對其他ALK耐藥的晚期NSCLC患者。

　　2016年6月5日，輝瑞在ASCO會議上公布了該藥的I/II期臨床研究數據，入組的54例患者有41例為ALK陽性，12例為ROS陽性，其中39例有腦轉移。

　　該臨床試驗最終確定的給藥方案為每日1次100mg，患者的總應答率為46%，3例實現完全應答，16例實現部分應答，中位PFS為11.4個月，另外還顯示出縮小轉移性的腦部腫瘤體積的效果。

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輝瑞公司宣布勞拉替尼（lorlatinib，PF-06463922）的Ⅰ/Ⅱ期臨床試驗的新數據。該藥是新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制劑。研究顯示，ALK或ROS1陽性的晚期非小細胞肺癌患者，包括腦轉移者，對該藥有臨床治療反應。此資料已在52屆美國臨床腫瘤學協會年會上發表。Ⅰ期臨床試驗中患者未用藥治療或使用過≥1種酪氨酸激酶抑制劑而病情加重者經該藥劑量遞增治療后，總有效反應率46%（3名完全有效，16名部分有效）。平均無病情加重存活時間11.4個月，腦轉移癌體積減小。Ⅰ期試驗時患者每晶1～2次連續給藥，主要目標是確定最大耐受劑量，推薦Ⅱ期臨床試驗劑量。患者用藥劑量水平在10～200mg，推薦Ⅱ期臨床試驗劑量為每日100 mg1次。最常見不良反應有血膽固醇過多（69%）和外周水腫（37%）。進行中的Ⅱ期臨床試驗總入選患者240名